Varfariini eliminoituu lähes kokonaan aineenvaihdunnan kautta. COUMADIN metaboloituu stereoselektiivisesti maksan mikrosomaalisten entsyymien (sytokromi P-450) toimesta inaktiivisiksi hydroksyloiduiksi metaboliiteiksi (pääasiallinen reitti) ja reduktaasien kautta pelkistyneiksi metaboliiteiksi (varfariinialkoholit).
Metabolioituuko varfariini maksassa?
(Varfariini metaboloituu maksassa. CYP1A1, CYP1A2 ja CYP3A4 metaboloivat (R)-enantiomeeriä ja CYP2C9 metaboloi tehokkaampaa (S)-enantiomeeriä.
Missä varfariini metaboloituu?
Varfariini kerääntyy maksaan, jossa nämä kaksi isomeeriä metaboloituvat eri reittejä pitkin. CYP2C9 vaikuttaa aktiivisemman S-isomeerin oksidatiiviseen metaboliaan.
Missä antikoagulantit metaboloituvat?
Oraaliset antikoagulantit metaboloituvat maksassa ja erittyvät virtsaan ja ulosteeseen.
Metabolioiko varfariini CYP2C9:n vaikutuksesta?
Varfariinia annetaan R- ja S-stereoisomeerien raseemisena seoksena. (S)-varfariini on kahdesta viiteen kertaa tehokkaampi kuin (R)-varfariini ja se metaboloituu pääasiassa CYP2C9:n välityksellä. muut sytokromi P450 -entsyymit (6).