Simetidiini (kauppanimi Tagamet) on histamiini-H2-reseptorin antagonisti, joka estää mahahapon tuotantoa. … Tuloksemme osoittivat, että simetidiini voi estää ALP:tä kilpailukyvyttömällä estolla Inhibiittorin puuttuessa entsyymin V(max)- ja K(m):n havaittiin olevan 13,7 mmol/mg prot.
Onko simetidiini kilpaileva estäjä?
Simetidiini (Tagamet) oli ensimmäinen sukupolvi tehokkaita, erittäin hydrofiilisiä, kilpailukykyisiä H2-reseptorivälitteisten histamiinireaktioiden estäjiä, jota myöhemmin seurasivat ranitidiini ja famotidiini.
Millainen estäjä simetidiini ei ole kilpailukykyinen?
Sytokromi P450:n esto
Simetidiini on tiettyjen sytokromi P450 (CYP) -entsyymien, mukaan lukien CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4, tehokas estäjä. Lääke näyttää ensisijaisesti estävän CYP1A2:ta, CYP2D6:ta ja CYP3A4:ää, joista sitä kuvataan kohtalaiseksi estäjäksi
Onko simetidiini CYP-estäjä?
Simetidiini on maksan sytokromi P450:n (CYP) estäjä in vivo ja in vitro sekä rotilla että ihmisillä. Kuitenkin simetidiinin pitoisuudet, jotka tarvitaan estämään lääkeaineenvaihdunta maksan mikrosomeissa in vitro, ovat 100-1000 kertaa korkeammat kuin ne, jotka liittyvät samanlaiseen estoon in vivo.
Mikä on simetidiinin vaikutusmekanismi?
Simetidiini sitoutuu H2-reseptoriin, joka sijaitsee mahalaukun parietaalisolun basolateraalisella kalvolla, estäen histamiinin vaikutukset. Tämä kilpaileva esto johtaa mahahapon erittymisen vähenemiseen ja mahalaukun tilavuuden ja happamuuden vähenemiseen.
