Logo fi.boatexistence.com

Onko simetidiini kilpailukyvytön estäjä?

Sisällysluettelo:

Onko simetidiini kilpailukyvytön estäjä?
Onko simetidiini kilpailukyvytön estäjä?

Video: Onko simetidiini kilpailukyvytön estäjä?

Video: Onko simetidiini kilpailukyvytön estäjä?
Video: Onko lääke sopiva potilaallesi? 2024, Saattaa
Anonim

Simetidiini (kauppanimi Tagamet) on histamiini-H2-reseptorin antagonisti, joka estää mahahapon tuotantoa. … Tuloksemme osoittivat, että simetidiini voi estää ALP:tä kilpailukyvyttömällä estolla Inhibiittorin puuttuessa entsyymin V(max)- ja K(m):n havaittiin olevan 13,7 mmol/mg prot.

Onko simetidiini kilpaileva estäjä?

Simetidiini (Tagamet) oli ensimmäinen sukupolvi tehokkaita, erittäin hydrofiilisiä, kilpailukykyisiä H2-reseptorivälitteisten histamiinireaktioiden estäjiä, jota myöhemmin seurasivat ranitidiini ja famotidiini.

Millainen estäjä simetidiini ei ole kilpailukykyinen?

Sytokromi P450:n esto

Simetidiini on tiettyjen sytokromi P450 (CYP) -entsyymien, mukaan lukien CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 ja CYP3A4, tehokas estäjä. Lääke näyttää ensisijaisesti estävän CYP1A2:ta, CYP2D6:ta ja CYP3A4:ää, joista sitä kuvataan kohtalaiseksi estäjäksi

Onko simetidiini CYP-estäjä?

Simetidiini on maksan sytokromi P450:n (CYP) estäjä in vivo ja in vitro sekä rotilla että ihmisillä. Kuitenkin simetidiinin pitoisuudet, jotka tarvitaan estämään lääkeaineenvaihdunta maksan mikrosomeissa in vitro, ovat 100-1000 kertaa korkeammat kuin ne, jotka liittyvät samanlaiseen estoon in vivo.

Mikä on simetidiinin vaikutusmekanismi?

Simetidiini sitoutuu H2-reseptoriin, joka sijaitsee mahalaukun parietaalisolun basolateraalisella kalvolla, estäen histamiinin vaikutukset. Tämä kilpaileva esto johtaa mahahapon erittymisen vähenemiseen ja mahalaukun tilavuuden ja happamuuden vähenemiseen.

Suositeltava: