… Ketiapiini metaboloituu maksan kautta, pääasiassa sytokromi P450:ssä olevan CYP3A4-isoentsyymin välityksellä, ja erittyminen tapahtuu pääasiassa munuaisten kautta, noin 20 %:n prosenttiosuudella. erittyy ulosteiden kautta (DeVane ja Nemeroff, 2001; Sheehan et al., 2010; López-Muñoz ja Alamo, 2013).
Miten psykoosilääkkeet metaboloituvat?
Risperidoni metaboloituu ensisijaisesti CYP2D6:n ja vähemmässä määrin CYP3A4:nvälityksellä; risperidonin 9-hydroksimetaboliittia (paliperidonia) markkinoidaan nyt psykoosilääkkeenä sellaisenaan. Olantsapiini metaboloituu ensisijaisesti suoran glukuronidaation ja CYP1A2:n ja vähemmässä määrin CYP2D6:n ja CYP3A4:n kautta.
Pysyilevätkö psykoosilääkkeet munuaisten kautta?
Haloperidolia pidetään turvallisena munuaissairauksissa, koska <1 % lääkkeestä erittyy muuttumattomana virtsan mukana. Toisen sukupolven psykoosilääkkeet (SGA). Kaiken kaikkiaan SGA:ita pidetään turvallisina potilailla, joilla on munuaissairaus.
Mihin psykoosilääkkeet imeytyvät?
Useimmat psykoosilääkkeistä ovat hyvin lipofiilisiä ja läpäisevät vapaasti lipoidikalvot. Oraalisesti annettuna ne imeytyvät hyvin ja läpikäyvät huomattavan presysteemisen eliminaation (biologinen hyötyosuus: 10-70 %), sitoutuvat voimakkaasti plasman proteiineihin (75-99 %) ja kudoksiin ja levitetään laajasti (VD: 100-1000 L).
Mitkä epätyypilliset psykoosilääkkeet metaboloituvat ensisijaisesti maksassa?
Useimmat AP:t metaboloituvat maksassa CYP2D6 ja CYP3A4, vaikka klotsapiini ja olantsapiini metaboloituvat pääasiassa CYP1A2:n kautta. Klotsapiinin osoitettiin estävän CYP:itä 2C19, 2D6 ja 3A4, ja siksi se saattaa aiheuttaa farmakokineettisiä lääkkeiden yhteisvaikutuksia (Urichuk et al.