Syklo-oksigenaasia tarvitaan prostaglandiinien ja tromboksaanin synteesiin. Aspiriini toimii asetyloivana aineena, jossa asetyyliryhmä on kovalenttisesti kiinnittynyt seriinitähteeseen COX-entsyymin aktiivisessa kohdassa.
Kuinka aspiriini vaikuttaa syklo-oksigenaasiin?
Aspiriini vaikuttaa peruuttamattomasti asetyloimalla seriinijäännöksen asemassa 529 verihiutaleiden prostaglandiini G/H -syntaasissa, 4 entsyymissä, joka tunnetaan puhekielenä nimellä syklo-oksigenaasi. Pääasiallinen syklo-oksigenaasin tuote verihiutaleissa on tromboksaani A2.
Estääkö aspiriini syklo-oksigenaasia?
Hän osoitti, että aspiriini ja muut steroideihin kuulumattomat tulehduskipulääkkeet (NSAID) estävät entsyymin toimintaa, (PG:t), jotka aiheuttavat tulehdusta, turvotusta, kipua ja kuumetta.
Mihin reseptoriin aspiriini sitoutuu?
Nämä tulokset viittaavat siihen, että aspiriini on B2-reseptorin allosteerinen estäjä. Tämä ominaisuus saattaa olla osallisena sen terapeuttisissa toimissa.
Kuinka aspiriini sitoutuu COX:iin?
On hyvin dokumentoitu, että aspiriini estää peruuttamattomasti syklo-oksigenaasia (COX) asetyloimalla aminohapposeriinitähteen (kuva 1) ja estää siten myöhemmän prostaglandiinien ja tromboksaanin biosynteesin.
