Parasetamoli metabolioituu laajasti maksassa ja erittyy virtsaan pääasiassa inaktiivisina glukuronidi- ja sulfaattikonjugaatteina. Alle 5 % erittyy muuttumattomana. Parasetamolin metaboliitteihin kuuluu pieni hydroksyloitu välituote, jolla on maksatoksista vaikutusta.
Miten parasetamoli metaboloituu?
Parasetamoli metaboloituu ensisijaisesti maksassa (kuva 1) faasin I ja II entsyymien toimesta Parasetamolin faasin I reaktio voi tapahtua hapettumisen, pelkistyksen ja hydrolyysin kautta. alkuperäisten kemikaalien polaarisissa metaboliiteissa ja johtaa joko lääkkeen aktivoitumiseen tai inaktivoitumiseen.
Mikä on parasetamolin aineenvaihdunnan pääreitti?
Glukuronidaatio on asetaminofeenin aineenvaihdunnan pääreitti, jota seuraa sulfataatio ja vähäinen hapetusreitti.
Mikä on parasetamolin vastalääke?
Suonensisäinen asetyylikysteiini on parasetamolin yliannostuksen vastalääke ja se on käytännössä 100 % tehokas maksavaurion ehkäisyssä, kun se annetaan 8 tunnin sisällä yliannostuksesta.
Miten parasetamoli muunnetaan parasetamoliglukuronidiksi?
UDP-glukuronyylitransferaasikonjugaatista 52 %–57 % parasetamolia tulee parasetamoliglukuronidia ja maksan sulfotransferaasikonjugaattia 30 %–44 % parasetamolista tulee sitten a, ja myrkytöntä parasetamolisulfaattia, erittyy virtsan kautta.
